(R)-2-(羟甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯

CAS NO:135065-71-3

(R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉可作为有机合成中间体和手性医药中间体,主要用于实验室研发过程和化工医药研发过程中手性化合物的合成。
通过模板筛选用于制备Checkpoint激酶1的抑制剂,抑制原发肿瘤生长。
是用于治疗肺癌的新药中间体。

以 Checkpoint 为靶点的相关产品

BML-277

BML-277 是一种新型高效的 Chk2 抑制刺,IC50 为 15 nM。

CHIR-124

CHIR-124 是一种新型有效的 Chk1 抑制剂,IC50 为 0.3 nM,比作用于 Chk2 选择性高 2000 倍,作用于 CDK2/4 和 Cdc2 活性低 500 到 5000 倍。

PF-477736

PF-477736 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性 Chk1 (check point kinase 1)抑制制,Ki 为 0.49 nM,也抑制 VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret 和 Yes,作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。

AZD7762

AZD7762 是一种有效的、选择性的 Chk1 抑制剂。IC50 为 5 nM,也作用于 Chk2 也同等有效,对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。

Prexasertib

Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nm,IC50 为 < 1 nm,Prexa sertib 抑制CHK20(IC50=8nM) 和 RSK1(IC50 = 9 nM),Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis),Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。

GDC-0575 dihydrochionee

GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。

SAR-020106

SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的,选择性好的 CHK1 抑制剂。IC50 为13.3 nM,SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍,SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

GDC-0575(ARRY-575)

GDC-0575 (ARRY-575,RG7741) 是一种有效的,具有口服活性的 CHK1 选择性抑制剂,其 IC50 值为 1.2  nM。

CCT245737

CCT245737是一样有效的,选择性的和口服活性的检查点激酶1 (checkpoint kinase1) 抑制剂。对 CHK1、CHR2 和 G2 check point abrogation 的 IC50 值分别为 1.3 nM、2440 nM 和 30 nM。

PD0166285

PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,IC50 分别为 24 nM 和 72 nM。

Prexasertib dihydrochioride

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 HCl)是一种有效的,ATP竞争性的选择性 Chk1 抑制剂,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 < 1 nM 和 8nM。

lpilimumab

Ipilimumab (MDX-010.BMS-734015) 是一种免疫调节单克隆抗体,靶向细胞表面抗原 CTLA-4; 也是一种免疫检查点(Checkpoint) 抑制剂:MW:148KD。

CCT241533 hydrochloride

CCT241533 盐酸盐是一种高活性丝氨酸/苏氨酸 Chk2 抑制剂,IC50 为 3 nM。

AZD7762(hdrochionde)

AZD7762 盐酸盐是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 5 nM,对 Chk2 的抑制性与 Chk1 相近,但对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 的抑制性较弱。

Rabusertib (LY2603618)

LY2603618 是一种选择性 Chk1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

PF-477736

PF-477736 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性 Chk1 (check point kinase 1)抑制制,Ki 为 0.49 nM,也抑制 VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret 和 Yes,作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。

AZD7762

AZD7762 是一种有效的、选择性的 Chk1 抑制剂。IC50 为 5 nM,也作用于 Chk2 也同等有效,对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。

CHIR-124

CHIR-124 是一种新型有效的 Chk1 抑制剂,IC50 为 0.3 nM,比作用于 Chk2 选择性高 2000 倍,作用于 CDK2/4 和 Cdc2 活性低 500 到 5000 倍。

BML-277

BML-277 是一种新型高效的 Chk2 抑制刺,IC50 为 15 nM。

GDC-0425

GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂,GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

GNE-900

GNE-900 是一种 ATP 竞争性,选择性和口服活性 ChK1 抑制剂,对 ChKI、ChK2 的 IC50 值分别为为 0.0011、1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (Apoptosts)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。

G0C0575 hydrochioride

GDC0575(ARRY-575) hydrochioride 是一种高选择性,口服活性的 Chk1(IC50=1.2 nM) 抑制剂。G0C0475(ARRY-575)hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。

VER-00158411

VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂,IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。

Monalzumab

Monalizumab 是一种首创的 (first-in-class) 靶向自然杀伤细胞群 2A(NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。

WAY-239320

WAY-239320 是一种 Chk1 抑制剂。

Prexaserto dmesylate

Prexasertib dimesylate (LY2806368 dimesylate) 是一种选择性的。ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶1(CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 mM。

CCT244747

CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。

SCH 900776

SCH 900776 (MK-8776) 是一种选择性 Chk1 抑制剂,IC50 为 3 nM,比作用于Chk2 选择高 500 倍。

BIBR1532

BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性的端粒酶抑制剂,IC50 为100 nM。也可通过抑制 ATM/CHK1 (ataxia–telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1) 通路发挥作用。

CHK1-IN-7

CHK1-IN-7 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。

Chk2-IN-1

Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2(Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM,Chk2-N-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

MU380

MU380 是一种强效的,选择性 CHK1 抑制剂,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。